方法采用红外分光光度法(IR),经溴化钾压片,在波数4000~400 cm-1扫描。结果光谱中各特征峰2940、2830、1600~1500、1200~1000 cm-1等分别为甲基、次甲基、苯环和乙烯C=C及C-O-C等基团的伸缩振动。结论MS和NMR数据证实了合成的目标化合物为CA4P及其BLZ945价格有关物质。”
“背景与目的肺癌是人类肿瘤中最容易发生侵袭转移的恶性肿瘤之一。影响肺癌患者预后及生存的最主要因素是远处转移。本文旨在分析具有相似遗传背景和不同转移潜能的人大细胞肺癌细胞株间基因甲基化的差异,为深入研究肿瘤转移机制提供充分的目标基因选择和发现肿瘤相关的新LY294002基因的机会。方法应用全基因组甲基化芯片杂交技术分析具有相同遗传背景和不同转移潜能的人大细胞肺癌细胞株L9981和NL9980之间差异甲基化基因,并运用生物信息学的方法分析这些差异基因。结果与NL9980相比,在L9981细胞株中有1552个高甲基化DNA片断共涉及73NVP-BKM120浓度5个基因,其中656个已知基因及79个未知基因。低甲基化DNA片段1787个,涉及809个基因,其中698个已知基因及111个未知基因。这些基因涉及细胞生物进程及其调节、基因表达、信号传导、细胞通讯、细胞运动、细胞粘附及血管生成等。结论抑癌基因及信号通路负向调节基因的高甲基化及癌基因、细胞粘附因子的低甲基化可能与L9981的侵袭性及克隆能力强有关。

新生儿窒息组可见CK-MB增加,显著高于对照及HIE组(P<0.01);HIE组患儿血清中可见CK-BB增加,与对照组、新生儿窒息组比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:CK同工酶电泳对诊断新生儿窒息后引起的心脑损伤有重要价值。"
“目的合成γ-分泌酶抑制剂LY411575关键中间体(S)-5-甲基-7-氨基-5H,7H-二苯并[b,d]氮杂环庚-6-酮STAT inhibitor(1A)。方法以2-氨基联苯为起始原料,经酰基化、Friedel-Crafts环化反应、N-甲基化、亚硝化、还原等反应合成外消旋化合物5-甲基-7氨基-5H,7H-二苯并[b,d]氮杂环庚-6-酮(7)。(7)与光学活性的扁桃酸反应,利用柱层析法拆分了2种光学异构体,再经酸性水解合成关键中间体1A。结果其结构经1H-NMR和LC-MSForskolin厂商证实,总收率为14.67%。结论此合成方法适用于放大生产。”
“目的探讨Toll样受体(Toll-like receptor,TLR)介导丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号转导在体外对急性心肌梗塞(acute myocardial infarction,AMI)患者树购买GSK3235025突状细胞(dendritic cell,DC)的功能影响。方法将去年我院住院患者分3组:AMI组、稳定性心绞痛(stable pectoris,SP)组及正常对照组,各自从外周血中体外培养DC,各组DC分别应用流式细胞仪检测细胞表面TLR及CD80水平,RT-PCR检测TLR的mRNA水平,免疫印迹法检测MAPK家族中p38及JNK水平;HSP60刺激各组DC后分别应用ELISA法检测IL-6及TNF-α水平。

生物转化的发展经历了野生型全细胞催化,基因工程微生物全细胞反应,以及利用系统分析和代谢工程进行全局性调控等几个阶段。以下对这一发展趋势及相关研究的最新进展作一简要综述。”
“向日葵胰蛋白酶抑制剂(sunflower trypsininhibitor-1,SFTI-1)是近来发现的Bowman-Birk抑制剂(Bowman-Birk inhibitoMetformin订购r,BBI)家族的新成员。由14个氨基酸残基组成的SFTI-1是具有胰蛋白酶抑制活性的天然环肽。SFTI-1的天然环状结构使它成为药物研发中的重要前导化合物。本文综述了近年来SFTI-1在结构、功能、环化机制等方面的研究进展。”
“LKB1基因是一种保守的抑癌基因,其编码产物LKB1即丝氨酸-苏氨酸激酶11(serine/确认细节threonine kinase,STK11)。LKB1与细胞极性调节、男性精子形成、肿瘤及细胞代谢等方面有关。本文阐述了近年来LKB1的最新研究进展。”
“表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶中含量最为丰富、性质最为活泼的儿茶素类物质。体内外转化研究发现,其在体内外可转化为多种产物,其中一些较EGCG具有更高的生物EGFR抑制剂活性。这些研究对于明确茶的保健机理、开发新药具有重要意义。”
“为研究吉祥草(Reineckia carnea)的化学成分,运用柱色谱的方法从中分离得到7个化合物,经波谱解析和理化性质分别鉴定为假海马齿醇(1),角鲨烯(2),4′,5,7-三羟基-6,8-二甲基黄酮(3),(R-)-8-甲基柚皮素(4),N-香豆酰酪胺(5),N-香豆酰章鱼胺(6)和胡萝卜苷(7)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

结果:10例肝癌患者血浆样品中共鉴定出有20种差异蛋白,其中18种表达上调,2种表达。8例肝癌患者血清样品中共鉴定出23种差异蛋白,其中17种蛋白表达上调,6种蛋白表达下调。在肝癌患者血清和血浆组中共同识别到2种差异蛋白质。结论:血浆组中识别到的指环蛋白34(RING fingerprotein 34),威尔姆PS-341体内肿瘤1-关联蛋白(Wilms’ tumor1-associating),CD147抗原,卵泡前体FS(Follistatin precursor,FS)蛋白和血清组中识别到的蛋白激酶NYD-SP9(Protein kinase NYD-SP9),肿瘤坏死因子受体超家族成员19前体(TuMCE公司mor necrosis factor receptor superfamily member 19 precurso)r,组蛋白键合蛋白RBBP4(Histone-binding protein RBBP4),FADD蛋白,26S蛋白酶调控亚基P28(26S proteasome rIdelalisib生产商egulatory subunitp28),CD82抗原,自体吞噬蛋白5(Autophagyprotein5)等蛋白有望成为(Hepato celluar careinoma,HCC)的特异蛋白。”
“目的探讨胸腔中心静脉导管间断引流联合尿激酶,治疗结核性胸腔积液的疗效。方法将B超提示深度50mm以上结核性胸腔积液病人120例,随机分为治疗组60例和对照组60例。

结果 annexin 5刺激间质细胞5 min后P-ERK水平开始升高(P<0.05),在10 min时达到峰值,比对照组升高了33%[(0.89±0.06)vs(0.67±0.05),P<0.01],60 min恢复至Mitomycin C solubility dmso正常水平;加入PD98059后,与对照组比较,3β-HSD下降了15%[(1.08±0.14)vs(1.27±0.10),P<0.05],睾酮水平下降了68%[(12.89±0.93)vs(40Sorafenib.86±4.07),P<0.01]。用annexin 5刺激PD98059预处理过的间质细胞,与annexin 5组相比,3β-HSD表达量和睾酮水平仍维持在低水平,分别下降了19%[(1.16确认细节±0.09)vs(1.43±0.05),P<0.01]和68%[(17.47±3.19)vs(54.09±4.50),P<0.05]。结论 ERK MAPK途径可能是annexin 5调控睾丸间质细胞中睾酮分泌的重要信号通路,其调控睾酮分泌是通过影响3β-HSD的合成而实现的。

方法40例行人工髋关节置换术患者随机均分为两组:血凝酶组术前5min肌肉、静脉各注射血凝酶1kU;对照组以生理盐水代替血凝酶作为对照。于用药前及用药后60、120min抽取外周静脉血,测定D-二聚体(D-D)、抗凝血酶(AT)活性、凝血酶原时间(PT)和活化部分的凝血酶原时间(APTT)、组织型纤溶酶原激活剂(tPA-Ag)和组织型纤溶酶原激活抑制剂(Selleck AvasimibePAI-1),用药前后进行双下肢静脉血管超声检查。结果术后3～10d血凝酶组发现远端静脉血栓5例(25.0%);对照组6例(30.0%)。血凝酶组给药后60min时tPA-Ag明显高于对照组(P<0.05);两组其他相关凝血指标差异均无统计学意义。结论术中应用血凝酶对患者凝血功能无明显影响,不增加术后下肢静脉血栓形成的发生率,p38 MAPK activity但可能会促进纤溶活性。”
“目的研究新型化合物FLZ对暂时性大脑中动脉阻断(tMCAO)局部脑缺血再灌注致血管性痴呆模型大鼠学习记忆能力的作用,及对低氧诱导因子(HIF-1α)表达的影响。方法用tMCAO缺血2 h再灌致痴呆模型大鼠,30 d后用Morris水迷宫实验检测学习记忆能力。用TTC染色检测脑梗死体积;HE染色检测Selleckchem VX-765皮质、海马病理学改变。此外,大鼠tMCAO缺血2 h再灌24 h后,用Western blot法检测HIF-1α表达。结果 FLZ明显缩短tMCAO大鼠在Mor-ris水迷宫中的逃避潜伏期,显著减小脑梗死体积和减轻皮质、海马的病理学改变。FLZ显著抑制缺血2 h时HIF-1α过度表达。结论 FLZ可以显著改善tMCAO诱导的大鼠学习记忆功能障碍,抑制皮质HIF-1α过度表达和神经保护作用可能是其作用机制之一。

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“目的:研究缺血预处理对ST抬高的急性心肌梗死患者短期预后的影响。方法:采用随机、临床对照实验方法。选择确诊为ST抬高的急性心肌梗死患者90例作为研究对象。随机分为3组,即尼可地尔(钾通道开放剂)低剂量治疗组、尼可地尔高剂量治疗组以及对照组,每组各30例,3组患者均接受ST抬高的急性心肌梗死标准治疗,其中尼可地尔治疗组在标准方案基础上加用尼可地尔。研究主要终点为治疗后selleck screening libraryCK、CKMB、LDH的峰值活性和EF值,研究次要终点为住院期间泵衰竭的发生率、恶性心律失常的发生率以及各组缺血区室壁运动。结果:2组尼可地尔治疗组分别与对照组两两比较均有较低的酶峰值活性,较高的EF值,住院期间泵衰竭、恶性心律失常的发生概率均较低,而缺血区室壁运动障碍较小(均P<0.05)。而尼可地尔高低剂量组各指标之间均无显著性差异(P>0.0上海皓元医药股份有限公司5)。结论:尼可地尔可改善急性心肌梗死患者的短期预后,而尼可地尔增加服用剂量有益性并不增加。”
“目的探讨Rho激酶抑制剂法舒地尔对慢性阻塞性肺疾病(COPD)合并肺动脉高压的疗效。方法 60例COPD合并肺动脉高压患者随机分为对照组和治疗组每组30例,对照组给予抗炎、解痉、平喘、化痰、吸氧等常规治疗;治疗组在常规治疗的基础上加用法舒地尔注射液。HIF 抑制剂结果治疗组治疗后PaO2为(74±8)mmHg,高于对照组的(63±8)mmHg(P<0.05);治疗组PaCO2为(48±4)mmHg低于对照组的(56±4)mmHg(P<0.05);心脏超声肺动脉收缩压评估治疗组为(36±12)mmHg,低于对照组的(42±12)mmHg(P<0.05)。治疗组总有效率96.7%,高于对照组的80.0%(P<0.05)。结论 Rho激酶抑制剂法舒地尔注射液治疗COPD合并肺动脉高压的疗效显著。

将60只雄性SD大鼠随机分成6组:MI组,MI+MC组,MI+LY294002(LY)组,MI+5-羟基癸酸(5-HD)组,MI+MC+LY组及MI+MC+5-HD组。各组在制作MI模型前分别给予生理盐水、MC、LY、5-HD、MC+LY、MC+5-HD预处理。持续心电监护,观察缺血30 min内各组室性心动过速(VT)和心室颤动(VF)发生率、以及VT+VF持续时间、发生次数上海皓元和室性心律失常的严重程度。缺血30min后迅速摘取心脏,用TTC法测心肌梗死面积。结果与MI组比较,MI+MC组的VT发生率无明显变化(P>0.05),但VF发生率显著降低,VT+VF持续时间、发生次数和严重程度以及心肌梗死面积显著减少(P均<0.05);而MI+MC+LY组及MI+MC+5-HD组上述指标与MI组无差异。结论 MC预处理可以减轻大鼠Mselleck激酶抑制剂I诱导的室性心律失常,这种作用可能与3-磷酸肌醇激酶/Akt信号通路和线粒体ATP敏感性钾离子通道的激活有关。”
“<正>丝裂原活化蛋白激酶(mitogen2activated protein kinase,MAPK)级联是细胞内广泛存在的丝/苏氨酸蛋白激酶超家族,是将细胞质的信号传递至细胞核并引起细胞核发生变化的重要物质。目前在人类已鉴定了4条MAAtezolizumab半抑制浓度PK”
“目的初步探讨复方七芍降压片的降压效果及血小板激活在动脉血栓形成机制中的中心作用。方法以12只14周龄WKY大鼠为阴性对照,60只14周龄自发性高血压大鼠(SHR)随机分为5组,分别采用尾动脉法测血压,采用酶联免疫吸附法测量血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)的含量。结果给药4周后,复方七芍降压片低、中、高剂量组及卡托普利组血压、GPⅡb/Ⅲa均有不同程度降低(P<0.05),其中复方七芍降压片高剂量组疗效显著。

结论:编码的氨基酸序列与人GPC3完全一致;构建完成真核表达重组质粒pEGFP-N2-GPC3;GPC3基因在SK-Hep-1中成功表达;GPC3在FGF2信号通路中可能发挥负性调控因子的作用。”
“本试验采用了四株枯草芽孢杆菌X1、X2、X3、X4、啤酒酵母菌Y和乳酸杆菌Z对豆粕、花生饼和蚕蛹复合蛋白饲料进行发酵,旨在提高蚕蛹在饲料中的利用率。获悉更多综合分析试验结果得出:X1、X4、Y、Z的组合效果最佳,其接种量分别为1%、2%、2%、4%;豆粕:花生饼:蚕蛹的最佳配比为6:3:1;饲料粒度40目,温度为35℃,料水比为1:1,初始pH为6,糖蜜添加1%为最佳发酵基本条件。”
“背景与目的:非受体酪氨酸蛋白激酶家族成员FAK和Pyk2具有高度同源性,对肿瘤细胞增殖和medchemexpress侵袭具有重要的调控作用,但其是否参与肿瘤血管生成过程尚不明确。本研究旨在探讨FAK和Pyk2在脑星形细胞肿瘤中表达与血管生成的关系。方法:应用免疫组化法检测58例脑星形细胞肿瘤中FAK、Pyk2和血管内皮生长因子(VEGF)表达,并用CD31标记计数瘤内微血管密度。结果:FAK、Pyk2蛋白主要表达于肿瘤细胞胞浆,Pyk2MCE公司阳性表达也见于肿瘤血管内皮细胞。在Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ级星形细胞肿瘤中,FAK阳性率分别为20.0%(1/5)、26.7%(4/15)、44.4%(8/18)、50.0%(10/20),Pyk2阳性率分别为40.0%(2/5)、60.0%(9/15)、77.8%(14/18)、85.0%(17/20);FAK和Pyk2阳性表达强度评分在Ⅱ级星形细胞肿瘤与Ⅲ、Ⅳ级星形细胞肿瘤中具有显著差异性(P<0.05)。

甘草是一味应用广泛的中药,甘草的主要生物活性成分包括三萜类化合物、黄酮类化合物及多糖类化合物等。近年来,甘草被广泛地应用于治疗脑缺血、记忆障碍、心肌缺血、心肌炎等心脑血管疾病,其临床应用具有广阔的前景。”
“将20头荷斯坦产奶奶牛随机分为对照组和试验Ⅰ～Ⅲ组,对照组饲喂全混日粮(TMR),试验Ⅰ组每头奶牛每天饲喂TMR加150.0g复合脂肪酸,试验Ⅱ组每头奶牛GSK J4体内每天饲喂TMR加150.0g乳酸,试验Ⅲ组每头奶牛每天饲喂TMR加150.0g复合脂肪酸/乳酸(质量比为1∶1),分析探讨了复合脂肪酸和乳酸对奶牛粪尿、氮、总磷排泄量和CH4释放量的影响。结果表明,相比对照组,试验Ⅲ组1头奶牛1年CH4释放量减少30.64kg,粪尿、氮、总磷排泄量分别减少1.43t、28.32kg和2.36kg,标准乳SCH772984供应商(FCM)提高3.28%。在奶牛饲料中添加乳酸和复合脂肪酸的混合酸,能有效抑制奶牛对土壤、水体及空气的污染,显著提高奶牛的生态效益和经济效益。”
“目的:建立同时测定大黄中大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素、番泻苷A和番泻苷B含量的方法。方法:色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(150mm×4.6mm,5μCH5424802m),流动相为0.05%磷酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,流速为1mL.min-1,检测波长254nm。结果:7条标准曲线在检测范围内均呈良好线性(r≥0.9999);7个待测成分的检测限均低于0.18ng,定量限均低于0.48ng;高、中、低3个水平日内和日间精密度的RSD均小于3.1%,加样回收率为92.0%～104.1%。应用所建立的方法测定了10个采自不同地区不同种的大黄样品中以上7个成分的含量,其结果差别较大。