新近发现长时间的表皮生长因子作用可以使δ-阿片受体激活的ERK1/2信号途径发生转换,即由依赖表皮生长因子受体转化激活转为依赖胰岛素样生长因子-1(IGF-1)受体转化激活。稳定表达DOR的人胚肾细胞(HEK293)经过0.1μg EGF处理18小时后EGF受体表达下调,导致功能性的ERK1/2信号途径对EGF不敏感。然而,表皮生长因子受体(EGFR)不敏感的”
“<正>丝裂原活化蛋白MS-275订单激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPK)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,广泛分布在雌性和雄性动物的生殖细胞中〔1〕,可在多种不同的信号转导途径中充当一种共同的信号转导成分,且在细胞周期调控中发挥重要的作用。目前MAPK家族中有4个成员已被纯化和深入研”
“<正>卵丘细胞在卵母细胞的生长发育、成熟和受精过程中发挥重要的调可能节作用。许多资料表明,卵丘细胞参与卵母细胞与精子之间的相互识别,引导精子到卵母细胞,诱导精子获能和顶体反应,维持精子运动活力,防止透明带硬化,提高精子的穿卵和体外受精能力。但卵丘细胞促进精卵结合的具”
“<正>肝脏是外来化合物的主要代谢器官,外来化合物在体内首先在I相代谢酶作用下被氧化、还原、水解,然后在II相代谢酶作用下与内源性物质结合,随尿液和粪便排出体外RomidepsinDMSO溶解度。I相酶系统在动物体内最重要的是细胞色素P450系统,包括细胞色素P450、氨基比林-N-脱甲基酶(ADM)、红霉素-N-脱甲基酶(ERND)、苯胺羟化酶(ANH),主要参与外来化合物”
“Wee1蛋白激酶是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族的一员,其主要通过抑制Cdc2的活性对细胞周期进行调控,进而抑制细胞进行有丝分裂。本文将对Wee1蛋白酶的作用机制、活性调节等内容进行阐述,并对研究前景进行展望。”
“目的:为血吸虫病疫苗的研发提供参考。

结果(1)设计的siRNA序列可显著敲低NSPc1的表达;(2)瞬时敲低NSPc1阻碍了HeLa细胞BrdU的掺入;(3)成功构建稳定敲低NSPc1的HeLa细胞系,其增殖速度较对照组明显变慢。结论NSPc1的正常表达是维持HeLa细胞正常增殖能力所必需的,稳定敲低NSPc1的HeLa细胞群可作为进一步研究NSPc1相关信号通路的有效模型。”
“蛋白酪氨酸激酶作Erismodegib为抗肿瘤药物的靶点,在肿瘤的治疗中具有重要意义。天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的寻找越来越受关注。就近年来文献报道的天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂按其结构类型加以综述,其结构类型包括酚类、醌类、生物碱、甾醇等,其中酚类数量较多,尤其是含有多个羟基的芳环加一个侧链的化合物,同时,一些比较有特点的海洋类化合物也显示了较好活性。”
“目的:对17-AAGST段抬高型心肌梗死溶栓后再灌注心电图进行临床分析。方法:对116例心肌梗死患者均给以尿激酶溶栓治疗,按有无再灌注,分为再灌注组和未再灌注组,观察再通率以及两组心电图ST段再抬高、心律失常和心肌梗死后心绞痛的情况,并比较两组心律失常的类型。结果:ST段抬高型心肌梗死溶栓后的再灌注率为65.5%,再灌注组与未再灌注组在ST段再抬高、心律失常Belinostat细胞系和梗死后心绞痛发生率上比较,差异有显著统计学意义(P<0.01)。再灌注组在频发室性早搏上与未再灌注组比较,差异有统计学意义(P<0.05),在加速性室性自主心律上,差异有显著统计学意义(P<0.01),而在其他心律失常类型(房性早搏、室性心动过速、窦性心动过缓、窦性阻滞和心室颤动等)差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:急性心肌梗死溶栓后出现短暂的ST段反常抬高与心律失常,可作为心肌再灌注与心肌再灌注损伤参考指标。

因其药代动力学个体差异大、治疗窗窄、不良反应相对严重,因此临床的合理使用对保障公众安全尤为重要。英国药品管理当局近期发布了有关使用口服环孢素的安全性信息,考虑到此风险在我国临床用药中也同样存在,”
“目的介绍微创治疗非急性硬膜外、硬膜下血肿的经验体会。方法在局麻下利用YL-1型颅内血肿穿刺针对亚急性、慢性硬膜下血肿及非急性硬膜外血肿行微创清除血肿SP600125,必要时加尿激酶稀释液注入血肿腔。结果本组83例均痊愈出院。出院时CT复查血肿完全消失70例,残留少量薄层血肿13例,术后随访无1例复发。结论微创操作对亚急性、慢性硬膜下血肿及非急性硬膜外血肿疗效肯定,简便易行,费用低,宜于基层医院推广应用。”
“盐酸马普替林片为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,是临床常见的抗抑郁药。由于更多其为精神类药,且副作用以胆碱能阻断症状常见,如口干、便秘、视力模糊等,还可出现皮炎和皮疹,所以临床应严格控制其用量;且盐酸马普替林原料密度较制剂过程中使用的其他辅料的密度小,所以混匀工艺较困难:按照中国药典2005年版二部附录XE的规定:对于药物有效浓度与毒副反应浓度比较接近的品种或混匀工艺较困难的品种,每片(个)标示量不Selleck大于25mg者,应检查含量均匀度。含量均匀度检查法以统计学理论为指导,综合标准差与偏离度而拟定的计量型方法。”
“盐酸贝那普利是近年来指南推荐应用于高血压、心功能不全、肾脏疾病的血管紧张素转换酶抑制剂,临床应用广泛、疗效较好、不良反应少。作者在临床应用中出现罕见不良反应——支气管哮喘。为引起临床医师注意,现报道如下。”
“<正>在各种胸膜炎、胸腔积液中,结核性约占85%左右,是我国目前最常见的胸膜炎。

结果:GH作用后具有浓度依赖性地促进软骨细胞增殖和增加p-ERK1/2及p-EGFR水平的作用,100μg/L时作用最为明显。AG490及AG1478几乎能完全抑制GH促进软骨细胞增殖和激活ERK1/2及EGFR的作用。而EGF中和抗体仅能部分抑制GH的作用。结论:GH通过激活JAK2而激活其下游的ERK通路,实现其直接促细胞增殖效应。GH亦能通过激活EGFR及其信号转导通路促进FK506分子重量细胞增殖效应,表明GH通路和EGF通路间存在相互作用。”
“目的:了解我院门诊活血化瘀类中成药应用情况及发展趋势。方法:收集整理我院2006～2007年的药品出入库数据,采用各药总金额与DDDs排序方法,进行活血化瘀药用药情况分析。结果:我院活血化瘀类中成药销售总金额呈上升趋势,日均费用金额略有下降,复方丹参滴丸销售金额与DDDs排序连续2年都居首位。selleck Pfizer Licensed Compound Library结论:虽然活血化瘀类中成药品种越来越多,但我院应用基本合理,尤以疗效确切、价格合理的药品得到医患双方的肯定。”
“目的:分离和鉴定红景天苷原料药中的有关物质。方法:红景天苷原料药乙醇溶液经硅胶柱色谱富集,制备型高效液相色谱分离;紫外吸收光谱、红外光谱、质谱、核磁共振谱等鉴定结构。结果:分离得到3个有关物质,分别为淫羊藿次苷D2、4-乙酰基苯酚-β-D-查找更多葡萄糖苷和云杉素。结论:所有化合物均为首次从红景天苷原料药中分离得到。”
“将药理学研究的基础方法与组织学技术相结合,以细菌和真菌感染皮肤的日本大白兔模型为研究对象,研究了复方黄连凝胶剂对细菌和真菌皮肤感染的治疗效果。并通过皮肤组织学实验,以皮肤细胞修复状况和炎性细胞浸润为主要指标,从组织学角度进一步阐述复方黄连凝胶剂促进皮肤愈合的疗效。结果显示,治疗组愈合率均高于对照组。研究表明复方黄连凝胶剂抗菌作用强,是一种较好的外用抗菌药。

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“以黄酮类化合物活性成分甘草甙为例,利用萃取、柱层析相结合的方法,对甘草甙进行了提取分离。液-固萃取条件为:水作为萃取溶剂,原料的质量浓度为40 g/L,萃取温度为90℃,萃取时间为2 h;液-液萃取溶剂选取正丁醇。将萃取后的产品经过两次层析纯化后重结晶,可实现甘草甙的精细分离。经纯化后的甘草甙选取最佳分析检测条件(流动相:3%的冰醋酸水溶液:乙腈=4:1;固定www.selleckchem.cn/products/nu7441.html相:硅胶C18;流速:1 mL/min;波长:254 nm)通过高效液相色谱、质谱、红外对所得产品进行结构鉴定。”
“目的观察参附注射液对异丙肾上腺素致大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用。方法采用异丙肾上腺素制作大鼠心肌缺血损伤模型,BL-420记录仪记录大鼠肢体导联心电图,并检测参附注射液对缺血损伤后大鼠血清磷酸肌酸激酶(CPK)乳酸脱氢酶(selleck HPLC控制LDH)活性、心肌组织超氧化物歧化酶(SOD)及脂质过氧化物丙二醛(MDA)含量。结果参附注射液能减轻异丙肾上腺素所致的大鼠心电图ST段异常抬高;使心肌组织MDA的生成减少,SOD的活性增强;抑制CPK和LDH的释放。结论参附注射液对异丙肾上腺素所致大鼠心肌缺血损伤有一定的保护作用,其机制可能与抗脂质过氧化、提高SOD活力、降低心肌酶有关。”以及
“为了解渤海产牡蛎、文蛤、青蛤和四角蛤蜊肌肉中的风味化合物,采用涂有聚二甲基硅氧烷-二乙烯苯(PDMS-DVB)涂层的固相微萃取头萃取挥发性化合物,并通过气相色谱质谱联用仪分析鉴定4种贝类肌肉中的风味成分。经过NIST质谱数据库和文献对照,上述4种贝类肌肉中分别检出了24、19、17、17种呈味物质,多是一些酸类、酯类、醛类、醇类、烯类等化合物。4种贝类所含有的风味物质因其含量及构成比例不同而形成了各自独有的风味和口感。

比较两组治疗前后的血尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、血清甲状旁腺素(PTH)、血清β2-微球蛋白(β2-MG)值的变化、临床疗效以及不良反应发生率。结果两组病人治疗1年后BUN、Cr、β2-MG、PTH水平显著降低(P<0.05),且治疗组β2-MG、PTH降低程度显著大于对照组(P<0.05);治疗组显效率和总有效率均明显高于对照组(P<0.05);两组不良反应的发生率比较差异无Pfizer Licensed Compound high throughput screening统计学意义(P>0.05)。结论血液净化联合复方α-酮酸能够有效的改善尿毒症状况,临床疗效确切,不良反应小,值得推广应用。”
“目的:研究基质金属蛋白酶抑制剂GM-6001对大鼠角膜碱性烧伤后角膜新生血管的抑制作用。方法:取健康成年Wistar大鼠20只,随机分成实验组和对照组,每组10只。两组均建立大鼠角膜碱性烧伤模型。实验组滴用GM-6001滴眼液、Tacrolimus体外氧氟沙星滴眼液和硫酸软骨素滴眼液;对照组滴用氧氟沙星滴眼液和硫酸软骨素滴眼液;各种滴眼液每日点眼4次,共7d。裂隙灯下观察角膜溃疡和角膜新生血管生长情况。结果:碱烧伤后实验组和对照组出现新生血管的时间无显著差异(P>0.05)。新生血管的生长长度与生长面积,在伤后1d和3d,实验组和对照组无显著差异(P>0.05);在伤后5d和7d,实验组和对照组有显著差UK-371804异(P<0.05)。结论:基质金属蛋白酶抑制剂GM-6001点眼对角膜新生血管的生长有抑制作用。"
“目的:利用傅里叶变换红外光谱法(FTIR)对小儿感冒复方制剂(小儿氨酚黄那敏颗粒)进行鉴别和质量评估。方法:以5个不同企业生产的小儿感冒复方制剂为分析对象,根据红外谱图吸收峰的峰形、峰位、相对强度、相似度、二阶导数图等的差异,对产品进行检测。结果:这5种小儿感冒复方制剂均有各自红外特征谱,它们的差异可以达到类同制剂的鉴别和质量监控。

异位骨化组织中环氧化酶2与骨形态形成蛋白2、血管内皮生长因子的阳性区域面积百分率呈正相关(P<0.01)。提示环氧化酶2、骨形态形成蛋白2和血管内皮生长因子在异位骨化的形成过程中起重要作用,环氧化酶2可能通过诱导骨形态形成蛋白2和血管内皮生长因子的表达从而促进异位骨化组织中的成骨和血管形成。"
“目的探讨复方利多卡因乳膏对剖宫产孕妇在腰硬联合麻醉时穿刺点的镇痛效果。方法获悉更多对200例准备采取腰硬联合麻醉行择期剖宫产手术的孕妇,ASA分级为Ⅰ～Ⅱ级,按入院先后顺序随机分为观察组和对照组各100例。观察组在腰椎穿刺前60min以穿刺点为中心涂抹复方利多卡因乳膏;对照组采用常规穿刺方法。观察两组患者穿刺点的疼痛程度及首次穿刺成功率。结果观察组产妇在腰椎穿刺时中、重度疼痛的比率(82%)明显高于对照组产妇(9%),首次穿刺Etoposide成功率(96%)高于对照组(80%),组间比较差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论复方利多卡因乳膏可减轻剖宫产患者腰硬联合麻醉时的穿刺疼痛,并提高穿刺成功率。"
“目的探讨左卡尼丁在尿毒症心肌病治疗中的效果。方法选取2010年3月～2012年5月于本院进行治疗的70例尿毒症心肌病患者为研究对象,将所有患者根据随机数字表法分为对照组(常规治Doramapimod体外疗组)和观察组(常规治疗加用左卡尼丁组),每组各35例,将两组患者治疗前及治疗后2周的心功能及心肌酶指标进行比较。结果观察组治疗后的心搏量(SV)、心输出量(CO)、心脏指数(CI)及射血分数(EF)均高于对照组,而肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)及肌钙蛋白I(cTnI)均低于对照组,P均<0.05,差异有统计学意义。结论左卡尼丁在尿毒症心肌病治疗中的效果较好,可显著改善患者的心功能状态。

结果TP10组在伤后各时间点中性粒细胞浸润程度均明显轻于对照组;TP10组在伤后各个时间点C9阳性表达均明显轻于对照组,差异有极显著性(P<0.01);TP10组在伤后各时间点损伤组织MPO活性弱于对照组,差异有极显著性(P<0.01);TP10组在伤后3、7d时间点大鼠后肢BBB评分明显优于对照组(P<0.05)。结论重组强效补体抑制剂TP10可通过抑Selleckchem STI571制补体系统激活机制显著减轻急性脊髓损伤组织的中性粒细胞浸润,对脊髓损伤有保护作用。”
“对5例终末期心脏病患者实施了原位心脏移植手术。术后免疫抑制剂应用环孢素A+骁悉+泼尼松三联疗法。结合临床表现、超声心动图、化验检查及心肌内心电图,对心脏移植术后急性排斥反应的监测进行分析。5例手术均顺利,其中1例存活时间仅为9d,其余均近期Dabrafenib体内存活,生活质量良好。原位心脏移植是治疗终末期心脏病的有效方法。心肌内心电图可以明显减少心肌活检的次数。低血管阻力受体的选择和合理的免疫抑制治疗方案的应用是心脏移植成功的关键。”
“目的探讨采用围手术期疼痛综合控制方法进行全膝关节置换术术后镇痛的临床疗效。方法2006年3月至2007年6月期间对60例单侧全膝关节置换术的患者采用Dinaciclib临床试验围手术期疼痛综合控制方法进行术后疼痛的治疗。围手术期疼痛综合控制包括:术前患者教育和应用COX-2抑制剂超前镇痛;术中手术技术改进和减少手术创伤,并行关节周围多模式药物镇痛注射;术后常规应用COX-2抑制剂、医患沟通、冰敷和主动功能锻炼。术中关节周围注射随机分成多模式药物注射(MI)组和非多模式药物周围注射(NMI)组。观察患者术后疼痛情况(VAS)包括静息痛、运动疼痛。监测术后阿片类药物使用量和并发症。

光镜观察:肝小叶结构正常,肝细胞大小形态正常,肝索排列整齐,核圆,位于细胞中央,胞质均匀;心肌组织基本正常。结论:黑木耳粗提物对大鼠感染性休克过程中所产生的内毒素具有一定的吸附作用,可降低肠道及内毒素含量,对内毒素所致的心功能的损害具有保护作用。”
“试验研究了生姜类黄酮的乙醇萃取工艺与体外抗氧化活性,结果表明:乙醇提取液中的生姜类黄酮属于二氢黄酮类及二氢黄酮醇类化合物获悉更多,索氏回流提取的效果明显好于加热浸泡提取方式,其最佳提取工艺条件为乙醇浓度80%、料液比1:25,于100℃下回流提取2.5h,生姜类黄酮的得率为4.66%;生姜类黄酮具有较强的抗氧化活性,生姜类黄酮浓度为34.3μg/ml时,对邻苯三酚自氧化的抑制率达75%,但高于或低于此浓度时,其抗氧化活性有降低的趋势。”
“目的:利用对接方法对黄酮苷元类drug discovery与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)结合模式和能力进行研究,以阐明黄酮苷元类生物活性作用的理论基础。方法:从RCSB Protein Data Bank数据库检索受体表皮生长因子受体晶体结构,收集黄酮苷元类配体,用Schrodinger 8.0软件对受体和配体进行对接计算,分析受体和配体selleck化学药品的作用模式和对接分数。结果:EGFR和黄酮苷元类配体能够较好对接,其作用模式大致分为Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ3种,结合能力强的配体在活性结合位点可见氢键形成和亲脂基团,5、7位和4′位的取代对结合模式的影响较大。3、7、3′、4′位的取代的变化对结合能力影响较大。结论:黄酮苷元类化合物存在与EGFR较好的结合,其中可能有选择性和多靶标的EGFR抑制剂存在,其取代位置和方式可以影响结合模式和能力,对于研究黄酮苷元类抗肿瘤药物具有参考价值。

方法:实验根据卫生部的有关标准,采用纳米级二氧化锆增韧的羟基磷灰石材料对新西兰大白兔、健康成年昆明小鼠、成年大白鼠进行了急性毒性实验、亚急性毒性实验、热原实验、溶血实验及肌肉内植入实验。结果与结论:急性毒性试验结果:所有受试实验动物均没有死亡,实验前后体质量差异无显著性差异意义(P>0.05)。热原实验结果:没有致热作用。溶血实验:受试标本在1h之后大体观察判断均无明显溶血现象,酶标仪selleck化学检测溶血度测得溶血率均小于5%。肌肉内植入实验:伤口均无感染发生,也未见材料排出。4周后,肌肉组织和材料结合紧密,材料孔隙里面有一定量的组织长入,周围肌肉组织始终保持正常形态结构。亚急性毒性试验:2周后复查体质量和血常规,与实验前的数据做比较差异无显著性意义。心,肝,肾组织苏木精-伊红染色光学显微镜观察没有发现坏死灶或其他病变。结果提示纳米级二氧化锆增韧的羟基Mitomycin C小鼠磷灰石材料是一种无毒、无溶血性、不含热原物质的生物医用材料,对肌肉无刺激作用,在兔体内没有发生炎性排斥反应,与肌肉结合牢固,具有良好的生物相容性。对于将来骨缺损的修复,可能可以作为假体替代材料试用于临床,但还需要全面的评估。”
“运用气-质联用技术对云南产桔梗科植物拟心叶党参(Codonopsis cordifolioidea)的鲜根和干根的挥发油成分进行了什么比较研究,鉴定了其中六十三个成分,并探讨了其具有浓郁臭味的分子基础。采用八种菌株对其挥发油成分进行了抗菌活性测试,结果表明仅金黄色葡萄球菌、伤寒沙门菌和痢疾杆菌为敏感菌株。”
“目的:对藏药髯花杜鹃花挥发油的化学成分进行研究。方法:采用水蒸气蒸馏法提取髯花杜鹃花的挥发油,用毛细管气相色谱-质谱联用技术对化学成分进行分析,以面积归一法测定各个成分的相对百分含量。结果:共分离出50个峰,鉴定了其中47个化学成分,占挥发油总量的97.44%。