Aurora激酶家族是苏氨酸/丝氨酸激酶,是细胞有丝分裂期重要的调节因子,可影响细胞周期进程,是抗肿瘤药物的新靶点。本文简要对Aurora激酶的生物学功能、与肿瘤的关系及其抑制剂的研究进展进行综述。”
“本文对醛糖还原酶的提取方法进行了系统的介绍,在-4℃的www.selleckchem.cn/products/Gefitinib.html条件下通过改变溶液中饱合硫酸铵的饱和度,使杂蛋白产生沉淀高速离心去除,获得醛糖还原酶。为筛选醛糖还原酶抑制剂提供原材料。”
“再灌注损伤挽救激酶(reperfusion injury salvage kinase,RISK)信号通路PF-02341066研究购买是指一组促存活蛋白激酶,主要包括磷脂酰肌醇-3激酶(phosphatidylinositol-3-OHkinase,PI3K)-蛋白激酶B(Akt)和细胞外信号调节蛋白激酶1/2(extra-cellular sig-nal-reguBGB324生产商lated protein kinase 1/2,Erk1/2),心肌再灌注时被激活,有强大的心脏保护作用。机械干预(如缺血预适应和缺血后处理)和药物干预(如他汀,腺苷,心房钠尿肽等)均能激活RISK信号通路,使心肌梗死面积减少最多达50%。RISK信号通路是近年来研究较多的再灌注时干预的靶点,具有良好的应用前景。

方法链脲霉素40mg/kg诱导C57BL/6雄鼠糖尿病,左侧股动脉高位结扎离断术造成单侧后肢缺血模型。于术前及术后1、3、7d不同时间点采血(n=6～10),流式细胞术检测外周血单个核细胞中细胞因子受体(c-Kit)+/干细胞抗原1(Sca-1)+/胎肝激酶1(Flk-1)+早期EPC比例。酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定相应时间点血浆及骨髓Stem Cells 抑制剂血管内皮生长因子(VEGF)及间充质衍生因子1α(SDF-1α)水平。免疫印迹法测定术后3d骨髓单个核细胞VEGF及其受体2(VEGFR2)、蛋白激酶B(PKB,Akt)与内皮型一氧化氮合酶(eNOS)及其磷酸化产物、基质金属蛋白酶9(MMP-9)及其组织抑制因子1(TIMP-1)的蛋白表达水平,明胶酶谱法测定骨髓上清MPalbociclib半抑制浓度MP-9酶活性。结果与非糖尿病组相比,糖尿病小鼠呈现缺血诱导的骨髓EPC动员障碍,动员高峰期其外周血早期EPC数量显著减少,并伴随血浆及骨髓中SDF-1α及VEGF释放减少[VEGF(85.3±22.8)比(164.1±30.4)ng/L,P<0.01;SDF-1α:(731±52)比(1267±174)ng/L,P<0Verteporfin.01],骨髓组织细胞VEGF、VEGFR2蛋白表达受抑、Akt与eNOS磷酸化减弱、MMP-9蛋白表达减少及其酶活性受损(P<0.05),而TIMP-1蛋白表达水平增加(P<0.05),且糖尿病组骨髓MMP-9酶活性受抑与其循环中EPC水平减低相关(P<0.01)。结论糖尿病动物缺血诱导的骨髓EPC动员障碍可能与组织缺血后SDF-1α/VEGF/Akt/eNOS/MMP-9信号通路的活化受损有关。

不同剂量丹酚酸A、丹酚酸B、原儿茶醛与100μg/mlCr(Ⅵ)联合染毒组蚕豆根尖细胞CAR间比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。与Cr(Ⅵ)染毒组比较,各剂量(5～1000μg/ml)丹酚酸A、丹酚酸B、原儿茶醛与Cr(Ⅵ)联合染毒组蚕豆根尖细胞MNR、CAR较低,10、100、500、1000μg/ml丹RO4929097临床试验酚酸A+100μg/mlCr(Ⅵ)染毒组,5、50μg/ml丹酚酸B+100μg/mlCr(Ⅵ)染毒组和1000μg/ml原儿茶醛+100μg/mlCr(Ⅵ)染毒组蚕豆根尖细胞MI较高,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论丹酚酸A、丹酚酸B、原儿茶醛能够抑制Cr(Ⅵ)诱导还有的蚕豆根尖细遗传毒性,修复细胞损伤并调节细胞分裂生长。”
“目的综述海洋放线菌次级代谢产物中大环内酯化合物的最新研究进展,为进一步开展海洋放线菌次级代谢产物中大环内酯化合物的研究打下前期基础。方法查阅文献,进行整理、分析和归纳。结果与结论从海洋放线菌中分离得到很多结构新颖,活性多样的大环JAK抑制剂内酯类次级代谢产物,与陆栖放线菌一样,很多具有潜在的药用价值,表明海洋放线菌次级代谢产物中的大环内酯化合物具有良好的研究价值和开发前景。”
“目的研究多肽P-15对小牛骨表面生长的大鼠成骨细胞附着、增殖、分化的影响。方法对照组和实验组分别采用单纯无机小牛骨粉(anorganic bone mineral,ABM)和复合P-15的无机小牛骨粉接种大鼠成骨细胞进行体外培养。

结果:A组与B组相比,A组有效率、心电图ST段回落情况、EF值大于B组,A组并发症小于B组,A组酶峰前移并明显下降。结论:参芎葡萄糖注射液联合静脉溶栓对急性心肌梗死(AMI)的临床疗效确切,改善溶栓后的心肌微循环再灌注有临床意义。”
“目的从大黄中提取多糖,并测定提取物粗粉中大黄多糖的含量,研究大黄多糖对酶-抑制剂模型和Caco-2细胞模型上α-葡萄糖苷酶的抑制Cobimetinib体外作用,初步探索大黄多糖在治疗糖尿病方面的潜在价值。方法用水提醇沉法提取大黄多糖,用苯酚-硫酸比色法测定多糖含量。采用氧化酶比色法测定大黄多糖对α-葡萄糖苷酶(EC3.2.1.20)以及Caco-2细胞模型表达α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果大黄多糖粗粉中大黄多糖平均含量为(23.08±0.89)%,RSD=3.87%(n=3),方法平均回收Small molecule library率为97.59%,RSD=3.15%(n=6)。以麦芽糖为底物时,在酶-抑制剂模型上,浓度为125,250,500,1000μg·mL-1的大黄多糖的抑制率分别为33.09%,24.43%,33.14%,31.73%,250μg·mL-1的阳性药阿卡波糖的抑制率为80.45%。在Caco-2细胞模型上,浓度为125,250,500,100PF 23410660μg·mL-1的大黄多糖抑制率分别为23.43%,26.23%,28.24%,29.17%,250μg·mL-1的阿卡波糖对Caco-2细胞的α-葡萄糖苷酶抑制率达到84.08%。结论运用水提醇沉法提取大黄多糖,用酚-硫酸比色法测定多糖含量方法简便可行,大黄多糖具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用,但作用不显著。”
“[目的]观察对头孢菌素类耐药的肺炎克雷伯菌对抗菌素的敏感性及其产ESBLs和AmpC酶的情况。

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“目的了解肠道病毒71(EV71)感染后脑干损害与神经源性肺水肿的相关性,探讨相应治疗方案。方法回顾性分析本院2008年7—11月收治的18例EV71感染后脑干损害病例的相关临床资料。结果18例患儿中8例(44%)发生神经源性肺水肿。早期应用呋塞米及甘露醇脱水,给予人免疫球蛋白、肾上腺皮质激素治疗;对以及发生神经源性肺水肿者行气管插管呼吸机机械通气治疗,并予磷酸二酯酶抑制剂。16例救治成功,预后良好;1例肺水肿症状改善,住院7 d放弃治疗;1例死亡。结论EV71感染后脑干损害与神经源性肺水肿的发生有密切相关性,早期发现并及时治疗是降低病死率的关键。”
“目的:结核分枝杆菌glmUThiazovivin浓度基因是分枝杆菌生长必需基因,其编码产物具有乙酰基转移酶活性和尿嘧啶转移酶活性,参与细胞壁前体物UDP-乙酰葡糖胺(UDP-GlcNAc)的生物合成,研究其空间结构可以定向设计酶抑制剂。方法:利用PCR方法定向突变结核分枝杆菌glmU基因,并用大肠杆菌BL21(DE3)高表达m-GlselleckchemmU蛋白。结果:获得了定向突变的结核分枝杆菌glmU基因,m-glmU。纯化的m-GlmU蛋白仍具有乙酰基转移酶活性和尿嘧啶核苷转移酶活性。结论:纯化的m-GlmU蛋白为进一步研究其稳定性、测定其空间结构提供了物质基础。”
“目的:建立火焰原子吸收法直接测定血液中铁、锌、钙的方法。方法:抽取静脉血,用全血稀释液稀释样品,以硝酸镧为电离抑制剂,直接进样测定。

其中,41例患者于发病后6h以内溶栓,再通30例,再通率73.2%;22例患者于发病后6～12h溶栓,再通9例,再通率40.91%。两者再通率比较,有显著性差异,P<0.05。结论及早采取溶栓治疗对于提高冠状动脉血管再通率有着非常重要的意义。"
“利用微波辅助-有机溶剂法提取柚皮精油,并利用GC-MS对其进行了有效成分鉴定。结果表明,在石油醚、正己烷和ABT263环己烷3种非极性溶剂中,采用石油醚作溶剂提取效率最高,精油得率为1.25%;应用GC-MS检测鉴定出柚皮精油中19种化合物,占总组分的60.58%。”
“目的探讨胸苷激酶1(TK1)和多种恶性肿瘤相关物质(TSGF)能否作为肿瘤标志物。方法应用免疫印迹增强化学发光法和TSGF检测试剂盒分别检测137例肿瘤患者、103例非肿瘤疾Selleck AG14699病患者和280例健康体检者血清中TK1与TSGF水平,并评价其敏感性、特异性、可用度、阳性预测值、阴性预测值和Youden指数。结果肿瘤患者组TK1和TSGF阳性率虽均显著高于非肿瘤疾病组和健康体检组,但敏感性仅分别为35.0%和27.0%,特异性分别为94.0%和97.1%,可用度分别为41.9%和42.6%,阳性预测值分别为AP24534小鼠67.6%和77.1%,阴性预测值分别为80.2%和78.8%,Youden指数分别为0.29和0.24。结论在已确诊的恶性肿瘤患者中,TK1和TSGF的阳性率很低,可用度均<43%,有65%～73%的患者会漏诊,不适宜作为检测肿瘤的指标。"
“对血清肌酸激酶(CK)进行了总体介绍,包括其在能量代谢过程中的生理作用、不同同工酶亚基的组成和在体内的组织分布情况,以及导致CK总活性水平增高的临床疾病与常见因素。

结果:心梗后第7天,TRPV1-/-心梗组的死亡率高于野生型心梗组(P<0.05),TRPV1-/-心梗组梗死面积大于野生型心梗组(P<0.001)。TRPV1-/-心梗组与野生型心梗组比较,TRPV1-/-小鼠的成肌纤维细胞渗透明显增多,胶原成分沉积增加,差异有统计学意义(P均<0.05)。TRPV1-/-心梗组比野生型心梗组左心室重构加重,心功能恶化,转化生长因子、购买PLX4032血管内皮生长因子和基质金属蛋白酶-2的表达水平增高(P均<0.05),磷酸化Smad2蛋白明显升高,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:TRPV1缺失可能通过增强TGF-β-Smad2蛋白信号通路的表达而损害心梗后修复,加重左心室重构,死亡率增加,表明TRPV1在心梗后的修复和重构中起了保护性的作用。"
“血液流变学与心血管病联系紧密,Metabolism inhibitor血液流变学的异常是心血管疾病的重要病理表现之一。本文综述了血液流变学和心血管病间的关系,及影响血液流变学的一些中药单味药及中药复方,可为进一步研究中医药防治心血管疾病的提供研究基础。”
“目的探讨基质金属蛋白酶MMP-2和金属蛋白酶组织抑制剂TIMP-2与Ⅳ型胶原在马方综合征(MS)并发的胸主动脉瘤中的表达及其意义。方法采用免疫组化SP法和伊SAHA HDAC购买红-苏木素(HE)染色技术分别检测10例马方综合征并发胸主动脉瘤患者血管壁病变中MMP-2蛋白和TIMP-2蛋白及Ⅳ胶原的表达水平和病理学形态改变。结果光镜下见MS并发胸主动脉瘤壁中的弹性纤维和胶原纤维有明显黏液样变性,囊性中膜坏死区(CMN)有大量的黏蛋白沉积。平滑肌细胞有变性、坏死。免疫组化见MMP-2蛋白在MS并发胸主动脉瘤壁病变区边缘的平滑肌细胞中呈强阳性表达,而在非病变区呈弱阳性表达,其表达强度显著高于非病变区。