接受1次电针治疗后,EA组大鼠痛阈明显提高(P<0.01),并显著高于同期CFA组(P<0.01)。造模后6h,CFA组大鼠腰段脊髓背角p-ERK1/2阳性细胞表达增多(P<0.01),而EA组则明显减少(P<0.01)。结论:抑制炎性痛大鼠腰段脊髓背角ERK1/2活化,可能是电针发挥即刻镇痛效应的关键细胞信号转导机制之一。"
“细胞共培养由于能更好地模拟体内环境,便于更好的观察细胞与细胞、APO866细胞与培养环境之间的相互作用以及探讨药物的作用机制和可能的作用靶点,填补了单层细胞培养与整体动物实验研究的鸿沟,近年来倍受医药领域的关注,成为药物研发、生物制药领域的研究热点。细胞共培养方法包括直接共培养和间接共培养,主要用于疾病病理基础、新型治疗手段以及药物活性筛选的研究。现有的细胞共培养技术主要用于单一药物的药效学研究,用于联合药物相互作用的研究甚少。中药复方之间PCI32765协同配伍,减毒增效。细胞共培养技术符合中药多成分、多靶点的作用特点,这对于未来探讨中药联合用药对机体的作用及机制的研究具有一定参考价值,为中药及复方研究提供了一种新的手段。该文就细胞共培养技术的方法与运用进行了概述,并对该技术运用于中药及复方的研究进行了展望。”
“为了得到高效的石油降解菌,以原油为唯一碳源配制培养基,从金南油田油污染土壤中选取4处样品富集培养,纯化selleck出14株细菌,8株放线菌,9株真菌;通过生理生化反应以及16SrDNA鉴定,确定了C-1和H-1菌株均为芽孢杆菌属;通过降解性能实验和优化实验,初步绘制了C-1和H-1的生长曲线并确定了最佳生长条件和降解率;经查询相关文献,设计了6对降解基因引物,应用PCR的方法对所筛选出的降解菌进行基因克隆,确定C-1与H-1菌中含有可降解芳香族化合物的谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的基因。”
“正常条件下,外分泌或者跨膜的蛋白需要在内质网中完成正确的折叠。

结论该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。”
“目的综述近年来基因多态性分析在指导器官移植受体免疫抑制剂的个体化治疗方面的最新研究进展。方法通过调研近年来国内外文献,较全面地介绍遗传基因多态性在影响免疫抑制剂吸收和分布等方面的研究现状及发展趋势。结果与结论目前已经明确的能影响免疫抑制剂吸收和分布的主要有巯基嘌呤甲基转移酶(TPfind moreMT)和细胞色素P450 3A5,而未来需要进一步明确的是与药物作用靶点有关的等位基因变异问题,并将基因多态性及药动学等参数综合考虑,建立数学模型,以期提供个体化的最佳的免疫抑制剂治疗方案。”
“目的应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。方法采用国产挤出滚圆机制NU7441供应商备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论应用挤出滚圆Doramapimod体内机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。”
“目的综述在新药研发中计算机辅助药物设计(computer aided drug design,CADD)的应用进展,探讨CADD的重要性和局限性。方法查阅近年来国内外代表性文献,对新药研发不同阶段应用CADD技术的成功实例进行分析、归纳和总结。

该酶既具有纤溶酶作用,又具有激活纤溶酶原的作用。”
“利用气相色谱质谱联用仪(GC-MS)对青藏高原柴达木盆地察尔汗湖区贝壳堤剖面古湖相沉积物样品进行了系统地分析,检测出系列脂肪酸酰胺与脂肪腈类含氮类脂物分子化石。并对其在古湖相沉积物中的分布特征作了详细描述。对它们综合研究认为,早期成岩作用使来源于各种生物体的脂肪酸酰胺类分子化石部分地转化Avasimibe为脂肪腈类化合物。此外,不饱和脂肪酸酰胺与饱和脂肪酸酰胺的含量比值在剖面上并没有呈现明显下降的趋势,说明在降解过程中各种生物、物理及化学作用对它们不存在明显的选择性,指示有机质在沉积过程中可能处于一个偏氧化的环境。本文首次报道这两类物质,为更好地理解含氮类脂物分子化石在湖泊沉积物中的转化过程提供了一定的理论依据。”
selleck MAPK inhibitor
“在北京市门头沟区九龙山南坡中侏罗统的下窑坡组、上窑坡组和龙门组采集植物化石22属38种。统计资料表明,北京西山中侏罗世植物群以真蕨纲(27.6%)、苏铁纲(25%)和银杏纲(25%)为主,其中真蕨纲的Coniopteris、Cladophlebis分别出现5和17个形态种。本文通过现生近缘种类分析法和植物的生长状VX-765态分析研究古气候。研究表明,含量高的植物化石的现生近缘种类紫萁科、蚌壳蕨科和苏铁纲植物主要生长于温热潮湿的热带或亚热带气候区;Cladophlebis较高的分异度,苏铁纲大型的羽状复叶,木贼目宽大的茎干等植物特征,同样指示较为湿热的气候环境。因此,北京西山中侏罗世植物群反映一种温热潮湿的亚热带气候。并且,化石的属种和数量自下窑坡组、上窑坡组到龙门组的降低反映研究区气候由温热潮湿向干热方向的演变。

方法 114例患者随机分为治疗组和对照组,治疗组应用小剂量尿激酶加低分子肝素,对照组不用尿激酶,其他治疗相同,治疗后14d进行疗效评定。结果治疗组在治疗总有效率、神经功能缺损恢复程度明显优于对照组。结论应用小剂量尿激酶能显著提高进展性脑梗塞的治疗效果,提高患者的生存质量。”
“组织蛋白酶在细胞外基质重构中起核心作用,组织蛋白酶S及其内源性半胱氨酸蛋白酶抑制剂C参与了心血管疾病的发生、发Erismodegib 买展。本文综述了组织蛋白酶的生物学特性,以及组织蛋白酶S和半胱氨酸蛋白酶抑制剂C在动脉粥样硬化、内膜新生和介入术后再狭窄、动脉瘤及新生血管形成等方面的作用。”
“目的探讨不同程度新生儿窒息后心肌酶谱的变化及其临床意义。方法窒息新生儿共60例,其中轻度窒息为A组,重度窒息为B组,健康新生儿对照组为C组。均为30例,全部病例均在出生后24 h内及出生后第7天行血清心Afatinib IC50肌酶谱检测,并进行对比分析。结果 A、B组患儿出生后24 h内肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)、α-羟丁酸脱氢酶(-αHBDH)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)均显著高于C组(P<0.01)。A组与B组患儿之间的心肌酶谱值的比较差异均有统计学意义(P<0.01)。A组患儿经治疗后7 d,心肌酶谱活性仍维持较高水平。结论 (1)哪里新生儿窒息程度与缺氧性心肌损害有相关性;(2)新生儿窒息早期即有心肌酶谱升高,且心肌酶谱增高与缺氧程度成正相关;(3)心肌酶检测有助于临床早诊断、早治疗及病情程度的判断,并指导临床早干预,减少并发症的发生;(4)新生儿窒息伴心肌损害时应尽早进行干预治疗,且重度窒息患儿应长期随访心肌损害情况。”
“背景:26S蛋白酶体对维持细胞周期、增殖、生存等细胞生物学行为的正常具有极其重要的作用,但目前对细胞体内蛋白酶体活性的测定及组分分析缺少明确的方法。

本文综述目前临床用微生物来源的免疫抑制剂生物合成基因簇的研究价值及意义、研究历史、常用研究方法及应用前景。”
“世界卫生组织(WHO)专家警示,2009年秋冬季可能出现甲型H1N1流感大规模暴发。葛兰素史克公司研发生产的神经氨酸酶抑制剂——扎那米韦吸入粉雾剂(zanamivir,依乐韦,Relenza)能有效治疗甲型和乙型流感,是WHO和美国疾病控制与预防中并且心(CDC)指南推荐的抗流感病毒药物,目前分离自临床的甲型H1N1流感病毒尚未见对该药耐药者。其在国内的成功上市,将进一步完善我国应对流感的防控措施。”
“氯离子通道的生物功能非常广泛,如参与上皮细胞内液体分泌、细胞容积调控等。氯离子通道突变可引起多种疾病,如囊性纤维化、黄斑部退化、肌强直等。氯离子通道调节剂的应用也非常广泛,其中γLenvatinib生产商氨基丁酸A(GABAA)受体氯离子通道调节剂已在临床上使用,其他小分子调节剂正在临床前研究或临床试验阶段。本文主要讨论靶向氯离子通道药物的应用前景。”
“应用我院药品数据库中2006～2008年西药出库数据对降血脂药采用金额排序和应用频度进行统计分析。结果用药金额呈上升趋势,而应用频度西药呈上升趋势,而中成药呈下降趋势。说明菲诺贝特PR-171临床试验和HMO-CoA还原酶抑制剂是我院目前治疗高血脂疾病的首选药物。”
“目的通过静电纺丝制备同时包载有布洛芬的聚乙二醇-b-聚L-乳酸纤维毡,并在纤维中添加月桂酸,考察月桂酸是否对纤维中药物的释放行为有影响。方法以聚乙二醇嵌段聚乳酸为载体材料,有机溶液高压静电法纺丝法制得同时包载布洛芬和月桂酸的纤维毡,采用ESEM、WAXD和DSC对其进行表征研究,采用HPLC法测定布洛芬在含有蛋白酶K的磷酸缓冲盐溶液中的释放行为。

张有志等[1-2]研究结果表明,小补心汤乙醇提取物总黄酮(BX-2)具有良好的抗抑郁活性,且BX-2抗抑郁作用的效价强度比小补心汤明显提高,由于BX-2所含成分多,含量低,目前动物体内物质基础研究无法开展,为了研究其体内效应物质基础,本实验尝试用大鼠原位肠肝循环灌流模型对BX-2的体内效应物质基础进行初步研究。”
“重楼为百合科植物云南重楼Paris polyphyllLBH589半抑制浓度a var.yunnanensis或七叶一枝花Paris polyphylla var.chinensis的干燥根茎。对近年来重楼甾体类、氨基酸类无机元素、其他化合物以及止血作用、抗肿瘤作用、抗菌、抗炎作用、大脑与肾脑的保护作用,临床作用进行了归纳总结。认为甾体皂苷是重楼的主要活性物质,具有抗肿瘤、消炎、止血、抗氧化、促进子宫收缩和保护血管内皮细Selleck Gemcitabine胞等药理作用。临床内服用于止血、止痛、抗癌抗肿瘤,外用抗感染、抗炎镇痛。目前,还未开发出具有很好活性的创新药物,需要加快重楼的药物创新研究。”
“通过查阅国内外研究文献,对近10年朱砂根化学成分及药理作用研究进行介绍。朱砂根中含有三萜皂苷、香豆素类、挥发油、酚类、醌类、强心苷、氨基酸、糖类等多种化合物。其有效成分除能够止咳平喘、抗炎抗菌外,具有不要抗肿瘤活性,抗生育、抑制血小板凝聚、降低血压、收缩子宫、cAMP磷酸二酯酶抑制作用等多方面作用。朱砂根具有多种生理活性,对其化学成分和生物活性的深入研究表明朱砂根对于治疗多种疾病具有良好的开发利用价值。”
“目的:建立芦荟大黄素的提取方法及含量测定方法。方法:采用葡聚糖凝胶分子筛及重结晶的方法对芦荟中芦荟大黄素进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构,并建立其薄层色谱(TLC)定性鉴别及高效液相色谱含量测定方法。

光镜观察:肝小叶结构正常,肝细胞大小形态正常,肝索排列整齐,核圆,位于细胞中央,胞质均匀;心肌组织基本正常。结论:黑木耳粗提物对大鼠感染性休克过程中所产生的内毒素具有一定的吸附作用,可降低肠道及内毒素含量,对内毒素所致的心功能的损害具有保护作用。”
“试验研究了生姜类黄酮的乙醇萃取工艺与体外抗氧化活性,结果表明:乙醇提取液中的生姜类黄酮属于二氢黄酮类及二氢黄酮醇类化合物也,索氏回流提取的效果明显好于加热浸泡提取方式,其最佳提取工艺条件为乙醇浓度80%、料液比1:25,于100℃下回流提取2.5h,生姜类黄酮的得率为4.66%;生姜类黄酮具有较强的抗氧化活性,生姜类黄酮浓度为34.3μg/ml时,对邻苯三酚自氧化的抑制率达75%,但高于或低于此浓度时,其抗氧化活性有降低的趋势。”
“目的:利用对接方法对黄酮苷元类C59 wnt与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)结合模式和能力进行研究,以阐明黄酮苷元类生物活性作用的理论基础。方法:从RCSB Protein Data Bank数据库检索受体表皮生长因子受体晶体结构,收集黄酮苷元类配体,用Schrodinger 8.0软件对受体和配体进行对接计算,分析受体和配体什么的作用模式和对接分数。结果:EGFR和黄酮苷元类配体能够较好对接,其作用模式大致分为Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ3种,结合能力强的配体在活性结合位点可见氢键形成和亲脂基团,5、7位和4′位的取代对结合模式的影响较大。3、7、3′、4′位的取代的变化对结合能力影响较大。结论:黄酮苷元类化合物存在与EGFR较好的结合,其中可能有选择性和多靶标的EGFR抑制剂存在,其取代位置和方式可以影响结合模式和能力,对于研究黄酮苷元类抗肿瘤药物具有参考价值。

结论ERKJ、NK和p-38 MAPK分别定位于正常大鼠睾丸内的不同部位,提示MAPKs不同的亚家族成员分别在精子发生的不同环节中发挥主要作用。ERK可能参与生精细胞增殖、分化的信号转导,JNK则可能通过调节细胞的黏附而最终影响生精细胞的迁移与精子释放过程,而p38 MAPK除了可能与JNK一起参与精子释放的调节外,最主要的作用可能是睾酮合成分泌的调节。”
“以异香草醛selleckchem为原料,经溴代、苄基保护、氧化、Ulmman反应和还原等6步反应合成了塔斯品碱内酯开环衍生物(化合物8)。通过在其结构中分别引入含有2种不同取代基的香豆素衍生物,设计、合成了2个新型荧光性的内酯开环塔斯品碱香豆素酯衍生物(化合物9a和9b)。产物结构经IR、1H NMR和MS进行了表征。同时,对产物的荧光特性及其对乳腺肿瘤细胞增殖的抑制活性进行了VEGFR抑制剂初步测定。”
“目的探讨复方醋酸棉酚片治疗子宫肌瘤的作用。方法75例子宫肌瘤患者口服复方醋酸棉酚片3个月,比较治疗前后症状,子宫和肌瘤的体积,子宫血流阻力指数,血生殖激素水平,血钾及肝、肾功能变化。结果治疗后,月经过多及痛经等症状明显改善。子宫及肌瘤体积较治疗前明显缩小(P>0.05)。子宫动脉及肌瘤血管阻力指数增加(P>0.05),血雌、孕激selleck chemicals素水平明显下降,血钾及肝、肾功能无显著变化。结论复方醋酸棉酚片通过作用于子宫内膜受体对卵巢雌、孕激素具有明显调节作用,减少子宫血流而发挥其治疗子宫肌瘤的作用。”
“Sortase A酶是一种介导革兰氏阳性细菌细胞壁与表面蛋白共价结合的蛋白酶。近年来研究表明SortaseA酶在变形链球菌黏附于牙面的过程中起到关键作用,而口腔变形链球菌是主要致龋菌之一,通过对Sortase A酶的研究有望开辟新型抗菌药物的筛选途径和新的治疗方法。

②扫描电镜观察结果:树脂直接充填组断裂位于牙本质层和树脂之间,几乎无树脂残留,有较多孔隙;树脂嵌体直接黏结组大量牙本质基体与树脂间断裂,有较少树脂残留;树脂嵌体酸蚀黏结组牙与树脂之间无气泡、无缝隙、相互嵌合、紧密接触;对照组,树脂直接充填、直接黏结、酸蚀黏结组分别出现10,5,3,1个样本树脂内聚破坏断裂。表明经酸蚀处理复合树脂嵌体可提高牙体力学性能。”
MK 1775“阐明缺血性脑血管病(ischemic cerebrovascular diseases,ICVD)分子机制研究进展,探讨目前临床上中药抗ICVD的作用机制,为临床合理用药及相关创新药物研发提供思路。中药在治疗缺血性脑血管病方面取得较好疗效,但对其治病分子机制研究相对较少,而阐明其分子机制是了解其发挥功能的基础。目前,临床治疗药物大AZD2281临床试验多是针对单一致病机制研发,没有考虑疾病病程发展,致使某些药物应用有一定局限性。因此,采用适合分子机制研究的脑缺血动物模型,从分子机制探索中药抗脑缺血的机制,可能是行之有效的方法。还应加强药物多成分之间药效、时效、量效及其机制相关性的研究,为有效开发创新药物提供依据。”
“目的分析我院2008~2010年抗肿瘤药物应用情况,了解近年抑制剂肿瘤患者的主要特点及药品的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法利用计算机药局库存信息管理系统对我院2008~2010年的抗肿瘤药物的用药数量、金额等情况排序,进行统计、分析。结果我院抗肿瘤中药连续3年使用量、使用金额、构成比均排在第1位。艾迪注射液、复方苦参注射液连续3年使用量排名分别为第1位和第2位。结论我院应用的抗肿瘤药物主要以中药为主,长时间内用量呈平稳上升趋势,近年来新型抗肿瘤药物发挥着重要的作用。

结论:原发性甲状腺功能减退症发生心包积液与多种危险因素相关,控制这些危险因素对于预防及治疗有重要的临床意义。”
“目的:研究甲状腺功能减退(甲减)合并血脂异常患者停用他汀类药物前后肌酶的变化。方法:2007年8月至2008年5月河南省新乡市中心医院54例甲减合并血脂异常患者分为他汀组和对照组,他汀组患者口服左甲状腺素和他汀类药物治疗4周,而对照组患者仅口服左甲状腺素Natural产品 high throughput screening4周,未口服他汀类药物。测定两组患者治疗前后血浆肌酶浓度以及可疑影响因素(甲状腺功能、血脂、心率、射血分数、肝功能、肾功能等)。之后两组患者均口服左甲状腺素(他汀组患者同时停用他汀类药物)继续随访至12周,复测上述指标。结果:他汀组患者治疗(口服左甲状腺素和他汀类药物)4周后肌酸激酶、乳酸脱氢酶明显高于对照组(仅口服左甲状腺素)(P<0.05U0126);停用他汀类药物继续随访8周,两组患者血浆肌酶浓度比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:甲减患者应用他汀类药物调节血脂,需要警惕肌酶升高;对于伴有肌酶升高的患者,及时停用他汀类药物后能够恢复正常水平。”
“目的:探讨肝源性糖尿病患者血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(CysC)、尿微量白蛋白(U-MAlb)浓度改变与肾脏损害之间的关系。方法Angiogenesis抑制剂:分别检测97例慢性肝炎患者(慢性肝炎组)、155例肝源性糖尿病患者(肝源性糖尿病组)和20例正常对照组血清Cysc(透射比浊法)、U-MAlb(散射比浊法)、糖化血红蛋白(高效液相色谱法)的浓度。结果:肝源性糖尿病组外周血CysC、U-MAlb水平显著高于慢性肝炎组和对照组。结论:肝源性糖尿病患者血清CysC、U-MAlb水平升高提示患者存在不同程度的肾脏损害。”
“目的:分析生脉注射液对心肌梗塞合并高脂血症患者的影响。