结论其中化合物2,3,6,8,10和12为首次从该植物中分离得到。”
“目的测定冠状动脉粥样硬化性心脏病(coronary heart disease,CHD)患者血中的内源性一氧化氮合酶抑制物———不对称二甲精氨酸(ADMA)等指标,以进一步探讨冠心病患者冠脉血管内皮功许多能损伤的机制。方法收集本院2002年6月~2005年6月冠状动脉造影结果有冠脉单支或多支狭窄70%以上20例,作为冠心病组。并以年龄、性别相匹配的20例健康人作为对照组。所有应试者取静脉血测定ADMA、一氧化氮(NO)、内皮素(ET-1)、和超氧化此网站物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、血脂、血糖和纤维蛋白原等指标,并进行比较。结果(1)与正常对照组比较,冠心病组ADMA、ET-1和MDA水平明显升高,NO和SOD水平明显降低,有显著性差异(P均<0.05),ADMA与NO呈明显的负相关(r=抑制剂-0.53,P<0.01)。(2)冠心病组血胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、脂蛋白α(TC、TG、LDL、HDL-C、Lpa)水平多数有异常,而血糖和纤维蛋白原水平,2组无差异。结论冠心病患者存在明显的内皮功能异常,与内源性一氧化氮合酶抑制剂ADMA有关;同时氧化应激在冠状动脉粥样硬化性心脏病的发病中也起重要作用。

结果薄荷脑在21.56~215.6μg(r=0.9995)范围内有较好线性关系,平均加样回收率为97.5%,RSD=1.2%(n=6)。结论该方法简便快速,结果准确,可以有效控制该药品的质量。”
“目的:建立蜘蛛香中总黄酮含量测定方法。方法:以橙皮苷为标样,对蜘蛛香中黄酮类化合物采用甲醇超声提取,用紫外分光光度法,在284nm处测定吸光度。结果:总黄酮在5.10PCI-32765半抑制浓度～25.50mg·L-1范围内线性关系良好,其回归方程为:A=0.0325C-0.0023(r=0.9998);平均加样回收率为97.0%(RSD为1.10%)。结论:该实验方法简便、快速、准确,可控制质量。”
“[目的]考察抗白色念球菌的复方”"克清甲”"软膏经皮给药及入眼对试验动物的安全性。[方法]采用健康家兔进行皮肤急性毒性试验、AZD6244皮肤及眼刺激试验,用健康豚鼠进行主动皮肤过敏试验,并观察。[结果]复方”"克清甲”"软膏未产生急性毒性反应和眼刺激反应;对于家兔完整皮肤,单次和多次经皮给药均无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激反应,但除去药物后这种刺激性消失;对健康豚鼠完整及破损皮肤均无致敏性。[结论]复方”"克清甲”"软膏是一种安全的外用制剂。”
“目的观察辛伐他汀辅助治此网站疗充血性心力衰竭(CHF)的疗效和不良反应。方法将76例CHF患者随意分为治疗组40例,对照组36例,对照组予常规强心、利尿、硝酸酯类药物及血管紧张素转换酶抑制剂(AcEI),治疗组在与对照组同样治疗上加用辛伐他汀治疗。两组治疗后评价疗效及不良反应。结果临床疗效,治疗组总有效率(90%)明显高于对照组(62%)(P<0.05);左室舒张功能比较治疗组各项指标改善显著高于对照组(P<0.05),两组比较差异均有统计学意义。

按作用因素的不同将HK-2细胞分为对照组、Ad-LacZ组、CTGF组和Adanti-ERK2组。免疫组织化学检测E-Cadherin和Vi mentin的表达,Western blot法检测E-Cadherin、Vi menti以及n及ERK2的表达变化;细胞接种Boyden小室1、3、5 d时检测各组HK-2细胞迁移数目的变化。结果①Adanti-ERK2转染HK-2细胞最适感染强度为100。②HK-2细胞在CTGF刺激下E-Ca或dherin蛋白表达明显减少,Vi mentin表达增加,同时细胞内的ERK2蛋白表达显著增加;而Adanti-ERK2组E-Cadherin和Vi mentin表达变化不明显,ERK2蛋白表达较对照组明也许显减少。③接种5 d,HK-2细胞在CTGF刺激下细胞运动能力显著高于其他各组,而Adanti-ERK2组与对照组和Ad-LacZ组相比差异无显著性意义。结论以反义ERK2基因治疗可以有效阻断CTGF诱导的肾小管上皮细胞向间充质转化。提示ERK2信号转导通路在该转化中发挥重要作用。

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“从地蚕(Stachy geobombycisC.Y.Wu)中首次分得具有抗肿瘤活性的已知化合物芹菜素-7-O-(6″-反式-对香豆酰)-β-D-半乳糖苷(ACGR)。用MTT法初试其抗肿瘤活性,并采用HPLC法测定了其在地蚕植物中的含量。实验初步证明地蚕中黄酮苷类化合物可能具有抗肿瘤活性Proton pump modulator,为地蚕抗肿瘤作用进一步研究提供了方向。”
“目的:建立HPLC法同时测定复方对乙酰氨基酚片中对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸和咖啡因的含量。方法:采用EliteC18色谱柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为1%醋酸溶液（用三乙胺调节pH至3.7）-甲醇（65:点击此处35）;检测波长272 nm;流速1.0 ml·min-1。结果:对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸和咖啡因的线性范围分别为0.19～2.92μg（r=0.999 4）,0.34～5.23μg（r=0.9999）,0.04～0.61μg（r=0.9999）。平均回收率分别99.8GW-572016 IC50%（RSD=0.6%）,100.2%（RSD=0.9%）,101.5%（RSD=0.6%）（n=6）。结论:本方法快速、简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法。”
“在成功筛选出体外抗鸡大肠杆菌(O78)效果较好的中药复方基础上,以人工感染鸡大肠杆菌病为病理模型,对该复方超微粉与普通粉制剂进行药效比较试验及进一步探讨中西药复方超微粉制剂防治效果分析。

②-αHBDH以生后24 h内最高,第3 d开始下降,轻度者第7 d基本正常,中、重度者仍高于对照组(P<0.01),CK、CK-BB在生后第3 d明显升高,轻度者第7 d降至正常,中、重度者仍高于对照组(P<0.01)。【结论】血清HBDH、CK、CK-BB水平及动态变化对HIE脑损伤的诊断、病情发展及评估有重要意义。"
“目的探讨黄芩苷对大鼠血管平滑肌细胞(许多VSMC)增殖和内皮损伤诱导的新生内膜形成的影响及其机制。方法采用细胞培养、MTT分析、Western blot及免疫组织化学等方法研究黄芩苷的作用机制。结果黄芩苷可呈浓度依赖性地抑制血小板源生长因子(PDGF)诱导的VSMC增殖,降低增殖细胞核抗原(PCNA)的表达,阻断PDGF受体的激活和MEK/ERK信号通路的活化。整体实验显示,黄MAPK抑制剂芩苷可预防球囊损伤诱导的血管新生内膜肥厚,明显降低内膜/中膜面积(I/M)比值(P<0.01);PCNA、细胞间黏附分子(ICAM-1)和血管黏附分子(VCAM-1)蛋白的表达也明显减少(P<0.01)。结论黄芩苷通过抑制VSMC增殖而阻止球囊损伤诱导的大鼠血管内膜增生。"
“【目的】观察中重度哮喘儿童以舒利迭治疗早期最大呼气峰流速(PinhibitorEF)值的变化情况。【方法】选入2004年在本哮喘门诊就诊以舒利迭治疗的中重度哮喘患儿45例,配送峰流速仪和哮喘日记,记录每日PEF值,6周后回收哮喘日记,分析数据。【结果】利用聚类分析,6周PEF变化情况可基本分为三个阶段,分别是:第1周,第2~3周,第4~6周;同时利用方差分析对各周PEF实测观测指标与基值比较及进行组间比较发现,第1周PEF即有明显上升,至第2~3周左右已达预计值水平,此后变化不大,趋于水平。

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“P27蛋白是重要的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制因子之一,它可通过抑制多种细胞周期依赖性蛋白激酶的活性对细胞周期进行调控。P27蛋白表达水平与肿瘤的发生、发展及预后密切关联,许多恶性肿瘤的P27蛋白表达量都有不同程度的降低。现主要介绍恶性肿瘤中P27蛋白表达降低的主要调控机制,即蛋白的降解和胞核蛋白的胞浆转移。”
“目的:探讨p38MAPK购买Nutlin-3a信号通路在调控人胚肺成纤维细胞(HELF)增殖和Ⅰ型胶原表达中的作用。方法:收集矽肺患者肺泡巨噬细胞(AM),在体外用含有SiO2的DMEM培养液和不含SiO2的DMEM培养液培养18h,然后收集培养的AM上清液。用该上清培养HELF,WST-1法检测HELF增殖情况,用免疫细胞化学法检测HELF中Ⅰ型胶原的表达。结果:以及经SiO2刺激的矽肺患者AM培养上清可促进HELF增殖和Ⅰ型胶原的表达(平均A值为0.304±0.032),与空白对照组(平均A值为0.153±0.021)、对照组(平均吸光度值为0.213±0.021)比较增加,差异有统计学意义(P<0.01);预处理组加入了10μmol/Lp38MAPK特异性抑制剂SB203580后许多,HELF增殖能力和Ⅰ型胶原的表达下降(平均A值为0.176±0.020),与处理组相比差异明显(P<0.01)。结论:经SiO2刺激的矽肺患者AM培养上清可促进HELF增殖和Ⅰ型胶原的表达,p38MAPK信号通路在此过程中起重要的调控作用。"
“近年研究发现,碳水化合物调节元件结合蛋白(ChR BP)在多不饱和脂肪酸和葡萄糖调节糖酵解和生脂基因的表达中作为一种关键的转录调控因子发挥着重要的作用。

方法:采用正交试验确定银杏叶中总黄酮的最佳提取工艺;以总黄酮为评价指标,用分光光度法进行分析检测,并与传统的溶剂提取法进行比较。结果:最佳提取条件为超声波功率100%,超声时间45min,液固比为12:1,溶剂浓度30%,提取次数2次。分析检测显示,总黄酮的提取率达1.2%,超声提取的提取率比溶剂法提高了约1.5倍。结论:超声波用于银杏叶提取具有成什么本低、回收率高、有机溶剂残留少等优点。”
“目的:探讨β淀粉样蛋白诱导的炎症反应在阿尔茨海默病发病机制中的作用。方法:采用不同浓度(0,62.5,125.0,250.0nmol/L)的β淀粉样蛋白1-42孵育原代培养的新生大鼠海马小胶质细胞2 h,建立β淀粉样蛋白诱导损伤的神经细胞模型,半定量RT-PCR反应方法观察体外PLX-4720条件下β淀粉样蛋白1-42对小胶质细胞中促分裂原活化蛋白激酶激酶2和肿瘤坏死因子-αmRNA水平的影响。结果:随着β淀粉样蛋白1-42浓度增加,促分裂原活化蛋白激酶激酶2和肿瘤坏死因子-αmRNA水平升高,与β淀粉样蛋白1-42浓度呈正相关。结论:β淀粉样蛋白诱导的炎症反应在阿尔茨海默病的发病机制中具有重要作用。”
“牙BIBF 1120体外周炎作为一种慢性感染性疾病,不仅菌斑细菌的直接入侵可引起牙周组织的破坏,而且由菌斑引发的宿主炎症和免疫反应也可造成牙周组织的损伤。牙周组织受到细菌等外源性物质刺激后,一系列的炎症信号通路被激活并伴随着后续炎症因子的表达增强,因此通过对炎症信号传导通路及其下游的炎症因子的调节,可能具有减缓牙周炎发生发展进程、治疗牙周病的作用。有关牙周炎的免疫调节治疗已有一定的研究,下面就免疫调节治疗牙周炎的新进展作一综述。

皮动蛋白是一种在皮质亚细胞局部聚”
“采用抗鸡柔嫩艾美尔球虫实验室笼养试验模型,对新合成的三嗪化合物纳川珠利进行了2批次的抗球虫活性试验。结果显示,纳川珠利添加剂量5、10和30 mg/kg时,抗球虫指数均大于180。添加剂量1和3 mg/kg时,见有少量血便和盲肠病变,抗球虫活性介于中效和高效之间。表明纳川珠利是一种高效安全的新型Adriamycin分子量三嗪类抗球虫化合物,推荐使用剂量以3~5 mg/kg为宜,有望开发成为一种新的抗球虫药物。”
“目的建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法评价免疫抑制剂麦考酚酸酯(MMF)在术后2～3周肾移植患者中连续口服的药动学特点。方法受试者口服MMF(0.75g,bid),2～3周后用LC-MS/MS法测定血浆SP600125半抑制浓度中活性代谢物麦考酚酸(MPA)的浓度,并用非房室模型计算药动学参数。结果MPA在0.1～51.2μg·mL-1范围内线性关系良好,批内、批间RSD<10%,准确度在90%～110%,方法学验证符合生物样品分析方法的要求。MMF的体内代谢呈明显的个体差异,药动学参数:AUC0-t为(36.65±11.42)mg已经·h·L-1;AUC0-∞为(43.34±18.02)mg·h·L-1;Cmax为(15.89±5.77)mg·L-1;tmax为(1.08±0.47)h;t1/2为(3.34±1.63)h;MRT0-t为(3.42±1.12)h;Vd为(194.88±156.45)L;CL为(41.02±18.19)L·h-1。结论LC-MS/MS法用于MPA血浆浓度测定,操作简便,结果灵敏、特异性好。

方法采用均相时间分辨荧光法(HTRF),通过优化反应时间、酶浓度、检测仪器等实验条件,建立BACE1抑制剂高通量筛选体系,根据待测样品对BACE1活性抑制程度筛选其抑制剂。结果采用HTRF法建立了BACE1抑制剂高通量筛选体系,其中反应时间确定为6h、BACE1浓度为670U/L,采用VICTOR3酶标仪测得信噪比为649.6,信背比为44.6,Z′因子为0.91,变查找更多异系数小于10%,并筛选到一系列IC50小于10-6mol/L的化合物。结论采用HTRF法建立的BACE1抑制剂筛选体系灵敏度高、特异性和稳定性好,可用于BACE1抑制剂的高通量筛选。”
“目的在观察仙茅对虚寒大鼠神经内分泌功能改善基础上,探讨辛热药仙茅对虚寒状态动物肝脏药物代谢酶的影响及在辛热药性表达中的意义。方法将SD大鼠随机分为空白对此网站照组,虚寒模型组,仙茅大、中、小剂量组。以氢化可的松(3.75 mg/kg)肌肉注射复制虚寒大鼠模型,辛热药仙茅以30、20、10 g/kg干预,红霉素-N脱甲基法检测动物肝脏代谢酶细胞色素P4503A(CYP3A)活性,放免法检测动物血浆环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)含量,Western blot法检测动物肝脏孕烷X受体(PAPO866制造商XR)蛋白表达,免疫组化法检测动物肝脏蛋白激酶A(PKA)蛋白表达。结果虚寒大鼠肝脏药物代谢酶活性降低,PXR表达减少,cAMP、cGMP水平降低,PKA表达减少,仙茅各剂量组可提高CYP3A活性和cAMP含量,增强PXR、PKA表达,对cGMP影响不大。结论仙茅可能通过调节cAMP-PKA信号通路改善虚寒状态的代谢功能低下症状,从而表明辛热药的部分药性实质。”
“目的:探讨中药臭灵丹中黄酮类化合物的体外抗肿瘤活性。

结果两组患者CK、CK-MB在T1~T5时与T0时比较均明显升高(P<0.01);SF组CK、cTnI T2~T5时升高幅度明显低于C组(P<0.01);SF组CK-MBT2~T4时升高幅度低于C组(P<0.05或P<0.01);在主动脉开放后5、10min时,两组SOD含量均有明显下降(P<0.01),而在开放后10miPLX3397购买nC组下降更明显(P<0.01);MDA含量在主动脉开放后5、10min两组均有明显升高(P<0.05或P<0.01),而C组升高更明显(P<0.01)。结论SF对心肌缺血-再灌注损伤有保护作用。"
“手性亚砜具有多方面的用途,其中之一就是作为手性药物。作为手性药物的亚砜化合物绝大部分含有氨基或什么含氮杂环的结构,对于它们硫醚前体的不对称氧化,钛催化剂体系能够取得良好的结果,而其他催化剂体系不能。本文首先对钛催化不对称硫醚氧化的研究进展做简要的介绍,这些催化剂体系包括钛/酒石酸酯、钛/BINOL及其他二醇、钛/salen,以及其他钛催化体系。进一步对钛催化合成各种手性亚砜药物的研究进展进行比购买抑制剂较详细的介绍。这些手性亚砜药物主要作为质子泵抑制剂、抗炎药、抗肿瘤药物、抗生素、血小板黏附抑制剂、抗精神病药、调血脂药、钾离子通道开放剂、神经激肽抑制剂等。”
“目的探讨参脉注射液(SMI)在心脏瓣膜置换术中对心肌缺血-再灌注损伤的保护作用。方法将40例心脏瓣膜置换术患者随机均分为参脉组(SM组)和对照组(C组),SM组在心肺转流(CPB)前静脉给予SMI,C组用等量生理盐水。